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biovision B3071說明書

 更新時間:2021-08-04 點擊量:1177

biovision B3071說明書


(S)-Crizotinib

An inhibitor of MTH1
Catalog #: B3071
SKU-SizeSize
B3071-55 mg
B3071-2525 mg


別名3-[(1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基吡唑-4-基)吡啶-2-胺;恩克唑替尼
外貌白色至米色粉末
CAS#1374356-45-2
分子式C??H??Cl?FN?O
分子量450.34
純度≥98%
溶解度~ 5 mg/ml DMSO(如果需要加熱)
微笑CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N
印志InChI=1S/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14- 10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/ t12-/m0/s1
印奇鑰匙KTEIFNKAUNYNJU-LBPRGKRZSA-N
公共化學(xué) CID56671814
MDL 編號MFCD22126092
處理不要內(nèi)服。處理產(chǎn)品時請戴手套!避免所有接觸方式的接觸。
儲藏條件-20°C
運(yùn)輸條件轉(zhuǎn)播時間
用法僅供研究使用!不適用于人類。

(S)-crizotinib 是 7,8-二氫-8-氧鳥嘌呤三磷酸酶(MTH1 或 NUDT1)的低納摩爾抑制劑,而 (R)-對映異構(gòu)體的 IC?? 值在微摩爾范圍內(nèi)。MTH1 通過防止活性氧 (ROS) 誘導(dǎo)的 DNA 損傷,幫助 RAS 轉(zhuǎn)化的細(xì)胞克服癌基因誘導(dǎo)的衰老。(S)-crizotinib 和 MTH1 底物 8-oxo-dGTP 和 2-OH-dATP 的平均 IC?? 值分別為 330 nM 和 408 nM。體外 Kd 測量表明,(S)-crizotinib 對靶標(biāo) ALK、MET 和 ROS1 的效力遠(yuǎn)低于 (R)-對映異構(gòu)體。在使用 SW480 細(xì)胞的小鼠異種移植研究中,(S)-crizotinib 使腫瘤體積減少了 50% 以上。

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